超微粉碎一般是指將物料顆粒粉碎至粒徑在30μm 以下的一種粉碎技術。物料處于超微狀態時,其粒徑尺度介于原子、分子和塊粒之間,有時被稱為物質的第四態。超微粉碎技術通常又可分為微米級粉碎(1~100μm) 、亞微米級粉碎(0. 1~1μm) 、納米級粉碎( 0. 001 ~ 0. 1 μm , 即1 ~ 100nm) 。在中藥資源開發中應用的超微粉碎技術一般達到微米級粉即可使組織細胞壁結構破壞,獲得所需的物料特性。顆粒的微細化導致的表面積和孔隙率增加、細胞壁的破壞使超微粉體具有*的物理化學性能,如良好的吸收性、吸附性、溶解性、化學活性、生物活性等。超微粉碎技術是中藥現代化技術中具有革命性的新技術。研究發現,將中藥牛黃進行超微粉碎后,其理化性質和療效會發生驚人的變化,在治療疑難絕癥中具有*的靶向作用。超微粉碎不僅可以提高中藥的生物利用度,有效降低中藥的毒副作用,增強臨床療效,而且更方便、經濟。
1 超微細胞破壁粉碎技術及設備簡介
中藥的超微粉碎當前主要指細胞級破壁微粉碎。中藥的主要藥效成分通常分布于細胞內與細胞間質,以細胞內為主。當細胞破壁后其細胞內有效成分暴露出來,藥物的釋放速度及釋放量增加,藥效可大幅度提高,而且起效速度快。藥材經細胞級微粉碎后,顯微鏡下可觀察到僅有極少量完整細胞存在。細胞破壁超微粉碎是以破壞動植物類藥材細胞壁為目的的粉碎作業,并不以細度為目的。細度作為一種宏觀的檢測手段,不能確切表達藥材粉末的真實情況,但細胞的破壁率越高其細度越細。
超微粉碎的設備主要有振動磨、球磨機、振動磨、氣流磨等。
1. 1 球磨機 常規球磨機一直是細磨過程中的主要加工設備,主要靠沖擊進行破碎。當物料粒徑小于20μm 時,其效率低、耗能大、加工時間長。由于球磨機生產效率低,粉碎時間長,一般在中藥資源的開發中不采用。攪拌球磨機是超微粉碎機中有前途而且能量利用率高的一種超微粉碎設備。它主要由攪拌器、筒體、傳動裝置和機架組成。工作時攪拌器以一定速度運轉帶動研磨介質運動,物料在研磨介質中利用摩擦和少量的沖擊研磨粉碎,使得在加工粒徑小于20μm 的物料時效率大大提高。
1. 2 氣流磨 又稱流能磨或噴射磨,是利用壓縮空氣或過熱蒸汽為工質產生高壓并通過噴嘴產生超音速氣流作為物料顆粒的載體,使顆粒獲得巨大的動能。兩股相向運動的顆粒發生相互碰撞或與固定板沖擊,從而達到粉碎的目的。與普通機械式超微粉碎機相比,氣流粉碎機可將產品粉碎得更細,粒度分布范圍更窄,即粒度更均勻。又因為氣體在噴嘴處膨脹可降溫,粉碎過程不伴生熱量,所以粉碎溫升很低,這一特性對于低熔點和熱敏性物料的超微粉碎特別重要。氣流粉碎機難以粉碎纖維性、韌性中藥材,而且在粉碎作業時存在相對高速氣流,可將藥物的揮發性成分帶走,造成藥效損失,所以不適用于植物性中藥材的超微粉碎,僅適
合具有一定脆性的中藥,如礦物、甲殼類、動物骨類中藥材等的粉碎。
1. 3 振動磨 即高頻振動式超微粉碎設備。當前德國、日本對動植物類藥的超微粉碎均選用振動磨。高頻振動式超微粉碎是利用球形或棒形磨介作高頻振動而產生的沖擊、摩擦、剪切等作用力來實現對物料的超微粉碎。振動磨用彈簧支撐磨機體,由一帶有偏心塊的主軸使其振動,磨機通常是圓柱形或槽形。振動磨的效率比普通磨高10~20倍,其粉磨速度比常規球磨機快得多,而且能耗低數倍。
2 中藥超微細胞破壁粉碎技術的特點
2. 1 提高中藥有效成分的生物吸收與利用率 一般性粉碎顆粒中多數細胞是完整的,其粒子由數個、數十個甚至更多的細胞組成。細胞中的有效藥用成分的溶出需穿過細胞壁才能進入溶媒中,而后被機體吸收。由于相當一部分細胞成分無法穿過細胞壁進入溶媒,影響了有效成分的生物吸收度。中藥細胞經超微粉碎破壁后,破壁細胞中的內容物可直接接觸溶媒,其有效成分可以全部直接進入溶媒被機體吸收,有效成分釋出量和釋出速度、單位時間內機體吸收藥物有效成分的量都會比普通粉碎方法所獲得的中藥粉末高,其釋出的藥物有效成
分的種類也更多。藥物起效時間會顯著縮短,對機體的作用強度會更高、更全面。藥物進入機體后一般先要經過體內有益菌群的作用。由于細胞級破壁微粉中藥粒子小,有益菌群的作用迅速而強烈,經菌群作用的生成物的量值和濃度將明顯提高,這也有助于機體的吸收。
由于超微粉顆粒具有表面效應、體積效應、量子效應和宏觀隧道效應等,使其對物質的吸附性較大,因而加強細胞級微粉中藥對腸壁的粘附作用,使中藥粒子在腸內停留時間延長,有利于藥物的吸收。經過細胞級超微粉碎的藥物進入胃中,可溶性成分在胃液作用下即溶解,進入小腸后溶解的成分開始被吸收。由于藥物為超微粒子,其不溶性成分也極易附著在小腸壁上,吸附在細胞壁上的有效成分會快速通過腸壁吸收,進入血液,而且這些超微粒子因附著力的影響排出體外所需時間較長,提高了藥物的吸收率。又由于有效成分從細胞內向細胞外遷移的過程所需時間縮短,使得吸收速度明顯加快,吸收量增加。服用細胞級破壁超微粉碎的中藥會使機體吸收的藥物成分更全面,吸收強度更高,吸收量更大,從而顯著提高中藥的生物利用度。
2. 2 在復方中藥的細胞級混煉微粉碎的過程中,可通過高強度剪切力使其中各成分均勻混合,使固態物料達到液相混合及乳化的效果,現行復方中藥的生產工藝一般是由粉碎與混煉兩個工序組成,使用中藥超微粉碎機可將兩個工序合并為一個工序,粉碎細度一般可達300 目,工作效率高,混煉均勻度好。其工作原理是利用振動使介質產生振動沖擊及介質回轉,使粉料得到正向撞擊的同時又得到剪切力,高速、高能量進行粉碎,是一種節能粉碎設備。通過調節其正壓力及剪切力的不同來適應各種物料,可進行任何物料的高粘度、高精度的固固及固液混合。在粉碎時可根據要求,通過向磨筒套內通入冷卻水來控制粉碎溫度。復方藥經超微細胞破壁后,細胞內的水分及油分遷出,使微粒子表面呈現出半濕潤狀態,粒子之間會形成穩定的粒子團,每一個粒子團都包含相同比例的中藥成分,該粒子團的物理結構隨組分各成分的親水親油平衡(HLB) 值、延展性、破碎性、含水(油) 率、比重等不同組合和不同的相互作用而不同,這種結構會使中藥材各有效成分均勻化,使各種成分均勻地被機體吸收,由此增強藥物的作用效果。經過均質的中藥油性及揮發性成分可以在進入胃中不久即分散均勻,并在小腸中均勻的會同其他水溶性成分同步吸收。這與常規粉碎方式獲得的未破壁藥材的吸收速度、吸收量有明顯區別。
2. 3 顯著提高中藥有效成分的工業提取率
中藥提取中,其有效成分的溶出需經過浸潤、溶脹、滲透及擴散等過程。超微粉碎技術的利用一方面使有效成分溶出阻力減小,另一方面微細化的物料具有很強的表面吸附力、親和力、分散性和溶解性,從而提高了有效成分的溶出速度及溶出率。實驗證明,細胞級超微粉碎技術在中藥有效成分的提取中會明顯提高提取率,特別是對于大分子成分提取率的提高更為明顯。
2. 4 改善獸用中藥的品質、衛生質量及添加范圍
在對中藥進行細胞破壁超微粉碎時,與細胞尺度相當的蟲卵也會被殺死,從而減輕了蟲害對中藥材的污染與損害;由于超微粉碎加工是純物理過程,不會混入其它雜質,使得加工后的中藥具有性,保證了原料成分的完整性與安全性;由于經過超細化處理,顆粒度很細,改善了產品的口感,既可直接溶于動物的飲水中,也可作為飼料預混劑使用。
3 結語
超微粉碎技術使中藥的生產易于實現無菌、無蟲害、小包裝,易于實現規格化、機械化,促進了中藥生產的管理現代化、科學化。由于微粉中藥在使用中的減量作用,可節約資源,降低成本,為中藥的發展提供了一種有效的手段。由于微粉中藥使用方便,促進了天然藥物的推廣,進一步擴大了中醫藥的影響。超微中藥的品質好、功效強、科技含量高,其增值率也高,可為企業帶來很好的社會效益和經濟效益。
超微粉碎技術在中藥資源開發中的應用對傳統工藝、配方的改進、新產品的開發帶來了巨大的推動力,為現有中藥制藥工藝的改造提供了有效的手段。作為一種新型的資源加工方法,超微粉碎技術在發達國家的應用已相當廣泛。目前我國在超微粉碎技術的理論研究方面已與發達國家基本持平,但在應用研究特別是產品市場開發方面仍存在較大差距。我國加入WTO 以后,發展中藥已成為一項國策,超微粉碎技術是目前先進的粉碎技術,將這一*技術應用于傳統中醫藥領域,會為中藥制劑水平的提高和中成藥走向世界以及獸用中藥產品走向市場做出貢獻。
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